細胞毒性化療藥物作為經典的抗腫瘤治療選擇，目前仍然是臨床治療大多數腫瘤時的常用藥物。化療藥物能夠強力抑殺快速增殖的腫瘤細胞，但也會誤傷正常自然增殖的人體正常細胞（如 骨髓細胞、消化道黏膜和毛囊等），有關不良反應常常限制其臨床應用。隨著人類基因組學和對腫瘤發生發展機制研究的不斷深入，精準醫學和個體化治療的理念已深入人心并且在臨床實踐中得以成功驗證。在此背景下，傳統抗腫瘤藥物的個性化治療策略有待進一步研究和優化。

抗體偶聯藥物(Antibody–Drug Conjugates，ADC) 由靶向特異性抗原的抗體藥物與有效載荷（如小分子細胞毒藥物）通過連接子偶聯而成，兼具傳統小分子細胞毒藥物的強大殺傷效應和抗體藥物的腫瘤靶向性[1]。開發 ADC 藥物的主要目標是通過將有效載荷靶向遞送到特定部位，以實現有效載荷的全身暴露相對較低，有效地提高抗腫瘤治療的獲益風險比。近年來，生物制藥技術不斷進步，推動 ADC 藥物進入了高速發展階段，尤其在腫瘤治療領域，ADC 藥物研發熱度持續增長。

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隨著 ADC 藥物的靶點和適應癥的不斷擴大，ADC 藥物正在引領一個新的靶向治療新時代。由于 ADC 藥物在選取靶抗原、有效載荷、連接子以及偶聯方式等方面各有不同，使其結構上存在多樣性和復雜性；同時，ADC 藥物并不簡單地等同于抗體藥物和有效載荷的聯合，在臨床研發中存在諸多挑戰，包括藥代動力學的復雜性、腫瘤靶向和有效載荷釋放不足以及耐藥性等。本指導原則旨在對 ADC 類抗腫瘤藥物的臨床研發中需要關注的問題提出建議。

本指導原則適用于 ADC 類抗腫瘤藥物。本指導原則僅代表藥品監管部門當前的觀點和認知。隨著醫學科學和臨床試驗的發 展，本指導原則中的相關內容將不斷完善與更新。應用本指導原則設計和實施臨床試驗時，請同時參考藥物臨床試驗質量管理規范（Good Clinical Practice，GCP）、國際人用藥品注冊技術協調會 （ International Council for Harmonisation of Technical Requirements for Pharmaceuticals for Human Use, ICH）和其他國內已發布的相關指導原則。

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